Isotonitazene- chất kích thích tâm thần mới

05/06/2020 08:37

Trung tâm Giám sát ma túy và nghiện ma túy châu Âu (EMCDDA) vừa có báo cáo kỹ thuật về chất kích thích tâm thần mới N, Ndiethyl- 2 - [[4- (1-methylethoxy) phenyl] methyl] -5-nitro-1Hbenzimidazole- 1-ethanamine (isotonitazene).

Trong giữa thập niên 50 của thế kỷ trước, những nỗ lực để phát triển thuốc giảm đau opioid tốt hơn và an toàn hơn đã dẫn đến phát hiện ra một loạt các hợp chất 2-benzylbenzimidazole với mức độ hiệu quả giảm đau có cường độ cao hơn so với morphin.

Nhóm này có cấu trúc riêng biệt bao gồm isotonitazene, clonitazene.

Mặc dù isotonitazene được tổng hợp lần đầu tiên vào giữa những năm 1950, không có báo cáo bổ sung nào liên quan đến chất này có thể được tìm thấy cho đến khi nhận dạng của nó trên thị trường ma túy bất hợp pháp vào năm 2019.

Ở châu Âu, isotonitazene được Trung tâm Giám sát ma túy và nghiện ma túy châu Âu (EMCDDA) theo dõi như một chất tâm sinh lý mới. Chất này xuất hiện trên thị trường thuốc ở châu Âu kể từ tháng 4/2019.

Vì isotonitazene chỉ mới xuất hiện gần đây trên thị trường thuốc ở Châu Âu, điều quan trọng phải lưu ý đến sự hiện diện của nó trên thị trường và là nguyên nhân của những bất lợi nghiêm trọng (từ ngộ độc cấp tính và tử vong). Nó có thể không bị phát hiện do không được kiểm tra thường xuyên trong một số các phòng thí nghiệm. Một vấn đề khác là nồng độ isotonitazene trong các mẫu sinh học thường là thấp khiến độ nhạy khi phân tích giảm. Cũng cần lưu ý rằng, đại dịch COVID-19 đang diễn ra cũng có thể giảm năng lực của các hệ thống cảnh báo sớm, bao gồm khoa học pháp y và thí nghiệm, để phát hiện và báo cáo các sự kiện liên quan đến isotonitazene.

Kể từ ngày 28 tháng 3 năm 2020, EMCDDA đã nhận được báo cáo sự xuất hiện của isotonitazene tại sáu quốc gia thành viên: Bỉ, Estonia, Đức, Latvia, Thụy Điển và Hoa Kỳ.

Mặc dù isotonitazene chưa được nghiên cứu chính thức ở người, một nghiên cứu được công bố vào năm 2019 đã chứng minh rằng nó là một chất chủ vận thụ thể mu-opioid (MOP) mạnh mẽ, trong khi một nghiên cứu trên động vật được công bố năm 1960 đã chứng minh rằng nó có tác dụng giảm đau trung gian giống morphin mạnh.

Do tính ưa ẩm của nó, isotonitazene dự kiến ​​sẽ được hấp thu nhanh chóng và dễ dàng vượt qua hàng rào chắn máu. Kết hợp lại với nhau, isotonitazene sẽ hoạt động như thuốc giảm đau opioid ở người. Các tác dụng dược lý chính của thuốc giảm đau opioid là do sự kích hoạt các thụ thể opioid và đặc biệt là thụ thể mu-opioid. Ngoài ra, một đặc điểm đáng chú ý liên quan đến thuốc giảm đau opioid là chúng ức chế hô hấp phụ thuộc vào liều (thở chậm), nếu quá liều có thể đe dọa tính mạng.

Dựa trên các thông tin dược lý có sẵn và tương tự như các thuốc giảm đau opioid khác, nguy cơ cấp tính nghiêm trọng nhất từ ​​việc sử dụng isotonitazene ở người có khả năng là từ suy hô hấp, có thể dẫn đến ngưng thở, ngừng hô hấp và tử vong

Nguy cơ này sẽ đặc biệt cao nếu người dùng không biết rằng họ đang sử dụng isotonitazene, đây có thể là trường hợp khi nó được bán ở cấp độ đường phố trên thị trường opioid bất hợp pháp. Trong khi kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị ngộ độc gây ra bởi isotonitazene đã không được báo cáo, dựa trên hồ sơ dược lý của chất, naloxone dự kiến ​​sẽ hoạt động như một thuốc giải độc.

Tương tự như các chất dạng loại thuốc phiện khác, các nguy cơ về sức khỏe mãn tính có một số điểm tương đồng với những người được nhìn thấy với opioid bất hợp pháp đã được thiết lập, chẳng hạn như heroin và fentanyl.

Ở châu Âu, tổng cộng hai trường hợp tử vong liên quan đến isotonitazene đã được báo cáo cho EMCDDA

Dường như ít nhất một số isotonitazene trên thị trường đã được sản xuất bởi các công ty hóa chất có trụ sở tại Trung Quốc. Mặc dù kích thước và quy mô của hoạt động không rõ, isotonitazene được bán trực tuyến dưới dạng bột hay dạng xịt.

Isotonitazene cũng có thể đã đượcđược bán trên thị trường opioid bất hợp pháp ở cấp đường phố tại ít nhất hai quốc gia thành viên ở châu Âu (Estonia và Latvia).

Top